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四元環(huán)化合物

2019/3/28 21:18:46  作者:騰準(zhǔn)&思域


高反應(yīng)活性的四元環(huán)產(chǎn)品包括環(huán)丁烷,氧雜環(huán)丁烷,氮雜環(huán)丁烷等。這類化合物在環(huán)上各個(gè)位置都可以官能化,并可以用于設(shè)計(jì)與合成一系列有生物活性的化合物,有著廣泛的應(yīng)用。例如,L-氮雜環(huán)丁烷-2-甲酸(2133-34-8)就是一種通過抑制膠原蛋白合成的抗血管生成抑制劑。它是L-脯氨酸的四元環(huán)類似物,引入時(shí),可導(dǎo)致蛋白曲解。天然產(chǎn)物紫杉醇(paclitaxel) (Taxol®),和他的合成類似物多西紫杉醇(docetaxel),就是最著名的含氧雜環(huán)丁酮結(jié)構(gòu)的藥物示例。Joëlle Dubois和他的同事研究了氧雜環(huán)丁酮亞結(jié)構(gòu)對(duì)多西紫杉醇的性能影響,并發(fā)現(xiàn)移除該結(jié)構(gòu)后,這些類似物在生物測定中,活性均低于多西紫杉醇。

四元環(huán)化合物已經(jīng)成為化學(xué)家們在藥物探索上的馬良之筆,適當(dāng)?shù)囊朐摻Y(jié)構(gòu)總能收到良好的效果??茖W(xué)家們的研究也引發(fā)了包含四元環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物在文獻(xiàn)和專利中數(shù)量上的劇烈增長:

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 Cyclobutanes & Cyclobutenes

英文名稱

中文名稱

CAS

Bromocyclobutane

溴代環(huán)丁烷

4399-47-7

Cyclobutylamine

環(huán)丁胺

2516-34-9

Cyclobutanol

環(huán)丁醇

2919-23-5

Cyclobutanone

環(huán)丁酮

1191-95-3

(Bromomethyl)cyclobutane

(溴甲基)環(huán)丁烷

17247-58-4

Cyclobutanemethanol

環(huán)丁基甲醇

4415-82-1

Cyclobutanecarboxylic acid

環(huán)丁甲酸

3721-95-7

3-Oxo-cyclobutanecarboxylic acid

3-氧代環(huán)丁基甲酸

23761-23-1

1,1-Cyclobutanedicarboxylic acid

1,1-環(huán)丁基二甲酸

5445-51-2

3,4-Dihydroxy-3-cyclobutene-1,2-dione

3,4-二羥基-3-環(huán)丁烯-1,2-二酮

2892-51-5

3,4-Dimethoxy-3-cyclobutene-1,2-dione

3,4-二甲氧基-3-環(huán)丁烯-1,2-二酮

5222-73-1

3,4-Dibutoxy-3-cyclobutene-1,2-dione

3,4-二正丁氧基-3-環(huán)丁烯-1,2-二酮

2892-62-8

3,4-Diethoxy-3-cyclobutene-1,2-dione

3,4-二乙氧基-3-環(huán)丁烯-1,2-二酮

5231-87-8

■Oxetanes

英文名稱

中文名稱

CAS

Oxetan-3-one

3-氧雜環(huán)丁酮

6704-31-0

β-Propiolactone

β-丙內(nèi)酯

57-57-8

3-Ethyl-3-oxetanemethanol

3-乙基-3-氧雜丁環(huán)甲醇

3047-32-3

N-Boc-L-serine β-lactone

N-Boc-L-絲氨酸 β-內(nèi)酯

98541-64-1

■Azetidines

英文名稱

中文名稱

CAS

Azetidine

氮雜環(huán)丁烷

503-29-7

Azetidine hydrochloride

氮雜環(huán)丁烷鹽酸鹽

36520-39-5

Azetidine-3-carboxylic acid

氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸

36476-78-5

3-Hydroxyazetidine hydrochloride

3-羥基氮雜環(huán)丁烷鹽酸鹽

18621-18-6

L-Azetidine-2-carboxylic acid

L-氮雜環(huán)丁烷-2-甲酸

2133-34-8

Azetidine-3-carbonitrile hydrochloride

3-氰基-氮雜環(huán)丁烷鹽酸鹽

345954-83-8

1-Boc-3-azetidinone

1-Boc-3-氮雜環(huán)丁酮

398489-26-4

N-Boc-azetidine-3-carboxylic acid

N-Boc-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸

142253-55-2

1-Boc-3-aminoazetidine

1-Boc-3-氨基氮雜環(huán)丁烷

193269-78-2

1-Benzhydryl-azetidine-3-carbonitrile

1-二苯甲基-3-氰基氮雜環(huán)丁烷

36476-86-5

1-(Diphenylmethyl)-3-hydroxyazetidine

1-(二苯甲基)-3-羥基氮雜環(huán)丁烷

18621-17-5

 

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