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CAS:802539-81-7
中文名：PHA-848125
英文名：PHA-848125
中文別名：
英文別名：
性質(zhì)：
體外研究 PHA-848125有效抑制細(xì)胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50為45 nM，PHA-84812為ATP競爭性抑制劑。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2，及cyclin B/CDK1活性，IC50 分別為of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。[1]PHA-848125作用于大部分對PHA-848125敏感的細(xì)胞系時(shí)，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停在G1期，這種抑制存在濃度依賴性。PHA-848125也破壞視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位點(diǎn)的磷酸化作用, 降低視網(wǎng)膜神經(jīng)膠質(zhì)瘤蛋白和cyclin A水平,且增強(qiáng) p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表達(dá)。TMZ，BG和 PHA-848125聯(lián)用作用于細(xì)胞生長產(chǎn)生協(xié)同效果。 [2]
體內(nèi)研究 PHA-848125可以高效作用于A2780人類卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg劑量每天2次處理K-Ras(G12D)LA2鼠，持續(xù)處理10天，處理結(jié)束時(shí)，明顯抑制腫瘤生長。 [3]在多種人類移植瘤模型，致癌物誘導(dǎo)的腫瘤模型，及擴(kuò)散性原代白血病模型中，口服處理PHA-848125，具有明顯的抗癌活性。 [4]
儲存：
安全術(shù)語：
風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語：
危險(xiǎn)品標(biāo)志：
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號：