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CAS:154447-36-6
中文名：LY294002
英文名：LY294002
中文別名：
英文別名：
性質(zhì)：
生物活性
產(chǎn)品名稱 LY294002
產(chǎn)品描述 LY294002抑制PI3K，作用于p110α, p110δ和p110β時(shí)IC50分別為0.5, 0.57和0.973 uM。[1]
靶點(diǎn) p110α p110δ p110β
IC50 0.5uM 0.57uM 0.973uM[1]
體外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 LY294002作用于結(jié)腸癌細(xì)胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表達(dá)下降， 明顯抑制生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡。[2] LY294002作用于腫瘤細(xì)胞，誘導(dǎo)明顯的核固縮和減少細(xì)胞質(zhì)體積。因此，在體外，LY294002明顯抑制卵巢癌細(xì)胞增殖。LY294002誘導(dǎo)細(xì)胞停在G1期，導(dǎo)致幾乎全部的黑色素瘤細(xì)胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤細(xì)胞系)增殖被抑制。LY294002作用于細(xì)胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌細(xì)胞周期之間關(guān)系。[3]
體內(nèi)研究 體內(nèi)，LY294002也抑制腫瘤生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡，尤其作用于LoVo腫瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明顯藥效。[2] LY294002明顯抑制卵巢癌生長(zhǎng)和腹水形成。[3]
臨床實(shí)驗(yàn) LY294002治療癌癥目前處于一期臨床實(shí)驗(yàn)階段。
特征 LY294002是選擇性的, 可滲透細(xì)胞的特定PI3K抑制劑，可作用于酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)，且抑制自體吞噬的螯合作用。
推薦的實(shí)驗(yàn)操作(此推薦來自于公開的文獻(xiàn)所以Selleck并不保證其有效性)
激酶實(shí)驗(yàn): [4]
使用重組酶和1 μM ATP，通過輻射實(shí)驗(yàn)測(cè)定LY294002對(duì)PI3K的抑制效果。室溫下(24 oC)進(jìn)行激酶反應(yīng)1小時(shí)，然后加入PBS終止反應(yīng)。通過劑量反應(yīng)曲線測(cè)定IC50值。通過激酶選擇性篩選來抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，測(cè)定LY294002作用于一組激酶的效果。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn): [2]
細(xì)胞系 結(jié)腸癌細(xì)胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
濃度 0–50 μM
處理時(shí)間 0–48小時(shí)
方法 1×105個(gè)細(xì)胞(每孔100 μL)接種在96孔板上。加入LY294002，重復(fù)加三次，在37oC下培養(yǎng)0–48小時(shí)。處理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下溫育60分鐘,然后用微型計(jì)數(shù)板在450nm處測(cè)定吸光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn): [3]
動(dòng)物模型 腹膜注射OVCAR-3細(xì)胞的無胸腺裸鼠(5–7周大)
配制 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
劑量 0–100 mg/kg
處理 每天腹膜注射，持續(xù)3周
參考文獻(xiàn):
[1] Chaussade C, et al. Biochem J, 2007, 404(3), 449-58.
[2] Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-63.
[3] Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-6.
[4] Gharbi SI, et al. Biochem J, 2007, 404(1), 15-21.
儲(chǔ)存：
安全術(shù)語：
風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語：
危險(xiǎn)品標(biāo)志：
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)：