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小分子抑制劑、激動劑、拮抗劑--G蛋白偶聯(lián)受體信號通路（下）

2020/7/16 13:25:16  作者：騰準(zhǔn)&思域

 

阿拉丁小分子抑制劑、激動劑、拮抗劑--G蛋白偶聯(lián)受體信號通路（下）
 

G蛋白偶聯(lián)受體

      G蛋白偶聯(lián)受體（GPCRs）是一類與G蛋白偶聯(lián)的細(xì)胞表面受體，具有7個跨膜α螺旋結(jié)構(gòu)。G蛋白偶聯(lián)受體(GPCRs)能接受許多細(xì)胞外信號并傳遞給G蛋白，進(jìn)而啟動細(xì)胞內(nèi)不同的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。GPCRs介導(dǎo)對環(huán)境刺激物、神經(jīng)遞質(zhì)、激素、細(xì)胞因子和脂質(zhì)信號分子的多種生理反應(yīng)，從而在視覺、嗅覺、自主神經(jīng)系統(tǒng)和行為等生物過程中發(fā)揮著重要作用。GPCRs還與眾多疾病相關(guān)，是治療許多疾病的重要靶點(diǎn)之一。異常的GPCR功能與病理狀態(tài)有關(guān)，如神經(jīng)、免疫和激素紊亂等。

G蛋白偶聯(lián)受體信號通路轉(zhuǎn)導(dǎo)過程

      G 蛋白偶聯(lián)受體可被多種不同的外界刺激激活。當(dāng)配體與GPCRs結(jié)合時，激活附著在細(xì)胞內(nèi)側(cè)端的G蛋白（由α、β、γ三個亞基組成的異源三聚體）。G蛋白上原本結(jié)合的GDP被GTP取代，導(dǎo)致α亞基與β-γ亞基復(fù)合物解離，并觸發(fā)各種不同的信號級聯(lián)放大，激活下游信號通路。這些細(xì)胞內(nèi)信號通路包括cAMP/PKA、鈣/NFAT、磷脂酶C（PLC)、蛋白酪氨酸激酶、MAP激酶、PI3K、NO/cGMP、Rho和JAK/STAT等，從而作用于相應(yīng)的靶分子，進(jìn)而調(diào)控代謝過程及基因表達(dá)功能。

G蛋白偶聯(lián)受體信號通路圖

產(chǎn)品列表

按靶點(diǎn)分類：     

*多巴胺受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50 Ki ED50 EC50
B129216 Benztropine mesylate ≥98% 132-17-2 1g,5g DAT 118 nM      
C131611 鹽酸氯丙嗪 ≥98%(HPLC) 69-09-0 5g,25g,100g 多巴胺受體 6.1 μM      
鉀離子通道 16 μM      
C129569 鹽酸氯丙嗪 分析標(biāo)準(zhǔn)品 69-09-0 250mg 多巴胺受體 6.1 μM      
鉀離子通道 16 μM      
C125175 Clemizole ≥98% 442-52-4 5mg,25mg,100mg 組胺H1受體        
B129446 Amfebutamone (Bupropion) HCl ≥98% (HPLC) 31677-93-7 250mg,1g,5g 多巴胺受體 3.4 μM      
AChR 6.5 μM      
T162449 三氟拉嗪二鹽酸鹽 >98.0%(HPLC)(T) 440-17-5 5g,25g,100g 多巴胺D2受體 1.1 nM      
D129436 Domperidone ≥98% 57808-66-9 50mg,250mg,1g,5g,25g,100g 多巴胺D2受體        
M129977 Methyldopa Sesquihydrate ≥98% 555-30-6 1g,5g,25g 多巴脫羧酶     21.8 mg/kg  
O126519 Olanzapine ≥99% 132539-06-1 1g,5g 多巴胺D2受體        
5-HT2        
Q129431 Quetiapine Fumarate ≥98% 111974-72-2 1g,5g 多巴胺受體        
E129717 Ziprasidone HCl ≥98% 122883-93-6 250mg,1g 5-HT        
多巴胺受體        
A129432 Amisulpride ≥98% 71675-85-9 50mg,250mg,1g 多巴胺受體        
P120141 帕利哌酮 98% 144598-75-4 10mg,50mg,250mg,1g,5g,25g 多巴胺受體        
H113852 氟哌啶醇 98% 52-86-8 5g,25g          
C129441 Chlorprothixene ≥98% 113-59-7 50mg,250mg 多巴胺D1受體   18 nM    
多巴胺D2受體   2.96 nM    
多巴胺D3受體   4.56 nM    
多巴胺D5受體   9 nM    
組胺H1受體   3.75 nM    
5-HT2   9.4 nM    
5-HT6   3 nM    
5-HT7   5.6 nM    
P108682 吩噻嗪 分析標(biāo)準(zhǔn)品 92-84-2 250mg 多巴胺-2(D2)受體        
P108681 吩噻嗪 98% 92-84-2 100g,500g,5kg 多巴胺-2(D2)受體        
D129475 Droperidol ≥98% 548-73-2 50mg,250mg,1g          
L129452 Levosulpiride ≥98% 23672-07-3 5g,25g 多巴胺D2受體        
T101543 延胡索乙素 97% 2934-97-6 1g,5g          
T101542 延胡索乙素 分析標(biāo)準(zhǔn)品,>97% 2934-97-6 250mg          
P160649 Perphenazine >97.0% 58-39-9 5g,25g 多巴胺D1/D2受體        
H197233 6-羥基多巴胺氫溴酸鹽 95% 636-00-0 50mg,250mg,1g          
C171261 Chlorprothixene hydrochloride 98% 6469-93-8 1g          
T162447 三氟丙嗪鹽酸鹽 >98.0%(HPLC) 1098-60-8 1g,5g          
P160772 Penfluridol >97.0%(HPLC) 26864-56-2 200mg,1g 多巴胺受體   1.6 μM    
M132784 Molindone Hydrochloride ≥98.0%(HPLC) 15622-65-8 100mg,250mg,1g,5g,25g 多巴胺D2/D5受體        
R136626 Rotundine ≥98% 483-14-7 100mg,250mg,500mg 多巴胺D1受體        
P160775 Sulpiride >98.0%(HPLC) 15676-16-1 5g,25g,100g 多巴胺D2受體        
T135203 丁苯那嗪 98% 58-46-8 250mg,1g,5g          
A129598 Azaperone ≥99% 1649-18-9 50mg,250mg 多巴胺受體        
C184839 Chlorpromazine 95% 50-53-3 1g,5g          
M124438 甲氧氯普胺 98% 364-62-5 5g,25g 多巴胺受體        
C171931 Cariprazine hydrochloride 97% 1083076-69-0 1g 多巴胺D2/D3受體        
D111048 左旋多巴 99% 59-92-7 25g,100g,500g 多巴胺受體        
D111049 左旋多巴 分析標(biāo)準(zhǔn)品,>99% 59-92-7 20mg 多巴胺受體        
A109736 鹽酸金剛烷胺 99%（T） 665-66-7 5g,25g,100g,500g 多巴胺受體        
P129443 Pramipexole 2HCl Monohydrate ≥98%(HPLC) 191217-81-9 50mg,250mg,1g D2S受體   3.9 nM    
D2L受體   2.2 nM    
D3受體   0.5 nM    
D4受體   5.1 nM    
P129434 Pramipexole ≥99% 104632-26-0 10mg,50mg D2S受體   3.9 nM    
D2L受體   2.2 nM    
D3受體   0.5 nM    
D4受體   5.1 nM    
D103111 鹽酸多巴胺 98% 62-31-7 5g,25g,100g,500g,2.5kg 多巴胺受體        
P129456 Pergolide mesylate ≥99% 66104-23-2 2.5mg          
B178171 brexpiprazole 97% 913611-97-9 1g D2L   0.3 nM    
5-HT1A   0.12 nM    
5-HT2A   0.47 nM    
α1B受體   0.17 nM    
α2C受體   0.59 nM    
P160771 吡貝地爾 >98.0%(GC)(T) 3605-01-4 200mg,1g          
P129442 PD128907 HCl ≥98% 112960-16-4 5mg,25mg,100mg 多巴胺D3受體       0.64 nM
R126364 Rotigotine ≥98% 99755-59-6 10mg,50mg 多巴胺受體        
P165634 Pramipexole dihydrochloride >98% (HPLC) 104632-25-9 10mg,50mg D2S受體   3.9 nM    
D2L受體   2.2 nM    
D3受體   0.5 nM    
D4受體   5.1 nM    
M132847 MPTP鹽酸鹽 ≥98% 23007-85-4 25mg,100mg          
O101521 章胺鹽酸鹽 98% 770-05-8 1g,5g          

 

*阿片受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50 Ki
R126180 Racecadotril ≥98% 81110-73-8 250mg,1g,5g,25g 阿片受體 4.5 μM  
N129470 Naloxone HCl ≥99% 357-08-4 50mg,250mg,1g      
J125889 JTC-801 ≥99% 244218-51-7 5mg,10mg,50mg ORL1 94 nM  
N129461 Naltrexone HCl ≥99% 16676-29-2 50mg,250mg,1g 阿片受體 8 nM  
A124975 Alvimopan ≥98% 156053-89-3 25mg,100mg μ阿片受體   0.77 nM
δ阿片受體   4.4 nM
κ阿片受體   40 nM
L129465 Loperamide HCl ≥98% 34552-83-5 5g,25g μ阿片受體   3.3 nM
δ阿片受體   48 nM
A127848 ADL5859 HCl ≥98% 850173-95-4 1mg,5mg,10mg,50mg δ阿片受體   0.8 nM
M109803 苦參堿 98% 519-02-8 100mg,1g,5g,25g κ阿片受體    
M109802 苦參堿 分析標(biāo)準(zhǔn)品,≥98% 519-02-8 20mg κ阿片受體    
T129468 Trimebutine ≥98% 39133-31-8 250mg,5g,25g,100g μ阿片受體    
δ阿片受體    
κ阿片受體    
M129400 Meptazinol HCl ≥99% 59263-76-2 10mg,50mg,250mg 阿片受體    

 

*大麻素受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50 Ki EC50
O135157 橄欖醇 95% 500-66-3 1g,5g        
R125003 Rimonabant ≥98% 168273-06-1 10mg,50mg,500mg hCB1 13.6 nM    
A129844 AM251 ≥98% 183232-66-8 5mg,25mg,100mg CB1  700 nM    
C129834 CP-945598 HCl ≥98% 686347-12-6 10mg,50mg CB1   0.7 nM  
A129838 AM1241 ≥98% 444912-48-5 5mg,10mg,25mg,50mg CB2 3.4 nM    
B126713 BML-190 ≥99% 2854-32-2 10mg,50mg CB2 435 nM    
G129840 GW842166X ≥98% 666260-75-9 5mg,25mg,100mg CB2     63 nM
O129837 Org 27569 ≥98% 868273-06-7 10mg,50mg CB1      

 

*內(nèi)皮素受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50
Z125040 Zibotentan (ZD4054) ≥98% 186497-07-4 5mg,25mg,100mg ET-A 21 nM
B129849 Bosentan Hydrate ≥99% 157212-55-0 50mg,250mg,1g,5g ET-A 4.7 nM
ET-B 95 nM
M125524 Macitentan ≥97% 441798-33-0 5mg,25mg,100mg,1g ET-A 0.5 nM
ET-B 391 nM
A126631 Ambrisentan ≥99% 177036-94-1 5mg,10mg,20mg,100mg,250mg,1g ET-A 18 nM

 

*S1P受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 細(xì)胞 靶點(diǎn) IC50 Ki EC50
S129855 SKI II ≥98% 312636-16-1 5mg,25mg,100mg   SphK 0.5 μM    
P125702 PF-543 - 1415562-82-1 5mg,10mg,50mg   SphK1   3.6 nM  
A127517 ABC294640 ≥99%  915385-81-8 5mg,10mg,50mg   SphK2 60 μM    
F126599 Fingolimod HCl ≥98% 162359-56-0 100mg,200mg,250mg,1g K562 、NK細(xì)胞 S1P 0.33 nM    
P177659 Ponesimod 97% 854107-55-4 100mg   S1P1     5.7 nM

 

*Hedgehog/Smoothened

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 細(xì)胞 靶點(diǎn) IC50 Ki Kd
V127477 Vismodegib (GDC-0449) 98% 879085-55-9 10mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g 無細(xì)胞 hedgehog 3 nM    
L125247 LY2940680 ≥99% 1258861-20-9 5mg,10mg,50mg   Smo      
J169510 JK184 98% (HPLC) 315703-52-7 5mg,25mg 哺乳動物細(xì)胞 Gli 30 nM    
J135916 Jervine >97.0%(HPLC) 469-59-0 10mg,25mg,50mg,100mg,250mg   Hedgehog 500-700 nM    
C125994 Cyclopamine ≥99% 4449-51-8 5mg,10mg,50mg TM3Hh12細(xì)胞 Smo 46 nM    
L127562 NVP-LDE225 ≥99% 956697-53-3 10mg,50mg,100mg 無細(xì)胞 Smo (小鼠) 1.3 nM    
無細(xì)胞 Smo (人)  2.5 nM    
P126554 PF-5274857 ≥99% 1373615-35-0 5mg,10mg,50mg   Smo 5.8 nM 4.6 nM  
S129830 SANT-1 ≥98% 304909-07-7 5mg,25mg,100mg   Smo     1.2 nM
B126389 BMS-833923 ≥99% 1059734-66-5 10mg,50mg   Smo      
P126030 Purmorphamine ≥98% 483367-10-8 5mg,25mg,100mg HEK293T細(xì)胞 Smo ~1.5 μM    

 

*SGLT

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 細(xì)胞 靶點(diǎn) IC50 EC50
D126800  Dapagliflozin ≥99% 461432-26-8 10mg,50mg,250mg,1g CHO細(xì)胞 hSGLT2   1.1 nM
C126191 Canagliflozin ≥98% 842133-18-0 10mg,50mg,250mg,1g 無細(xì)胞 SGLT2 2.2 nM  
E127439 Empagliflozin (BI 10773) ≥99% 864070-44-0 5mg,25mg,100mg,500mg,1g   SGLT2 3.1 nM  
L127607 LX-4211 ≥98% 1018899-04-1 5mg,10mg,50mg   SGLT1 36 nM  
SGLT2 1.8 nM  
I177384  Ipragliflozin 97% 761423-87-4 10mg,25mg,50mg,100mg,1g   hSGLT2 7.4 nM  
P127748 根皮素 ≥98% 60-82-2 250mg,1g,5g   SGLT1    
SGLT2    
P139206 根皮苷 ≥98% 60-81-1 250mg,1g        
P127306 PF-04971729 ≥98% 1210344-57-2 5mg,10mg,50mg   hSGLT2 0.877 nM  

 

*SGLT

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 細(xì)胞 靶點(diǎn) Ki
K126742 Ki16425 ≥98% 355025-24-0 2mg,5mg,25mg RH7777細(xì)胞系 LPA1 0.34 μM
LPA2 6.5 μM 
LPA3 0.93 μM
K129869 Ki16198 ≥99% 355025-13-7 5mg,10mg,50mg   LPA1 0.34 μM
LPA3 0.93 μM

 

*OX受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝
A129661 Alverine Citrate ≥99% 5560-59-8 5g,25g
S117970 五味子酯甲 分析標(biāo)準(zhǔn)品,>98% 58546-56-8 20mg,100mg

 

*CGRP受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) Ki
B125641 BMS-927711 - 1289023-67-1 10mg,25mg,100mg CGRP 0.027 nM

 

*MT受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) Ki pKi
R125051 Ramelteon ≥99% 196597-26-9 10mg,50mg,100mg MT1 14 pM  
MT2 112 pM  
小雞前腦MT 23.1 pM  
M118674 褪黑素 98% 73-31-4 250mg,1g,5g,25g,100g MT    
T176929 Tasimelteon 97% 609799-22-6 100mg MT1   9.45
MT2   9.8

 

*PAFR

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50
G101969 銀杏內(nèi)酯B 分析標(biāo)準(zhǔn)品,≥99% 15291-77-7 10mg,50mg PAFR 3.6 μM

 

*PKA

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 細(xì)胞 靶點(diǎn) IC50 Ki
A126845 A-674563 ≥98% 552325-73-2 5mg,25mg,100mg   PKA   16 nM
Akt   11 nM
H129712 H 89 2HCl ≥99% 130964-39-5 10mg,50mg 無細(xì)胞 PKA   48 nM
D155111 Daphnetin >90.0%(HPLC) 486-35-1 50mg,250mg,1g   EGFR 7.67 μM  
PKA 9.33 μM  
PKC 25.01 μM  
D124575 N6,2′-O-二丁酰基腺苷3′,5′-環(huán)磷酸 鈉鹽 ≥97% (HPLC) 16980-89-5 25mg,100mg,250mg,1g   PKA    

 

*腺苷受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50 Ki
L125077 5-Iodotubercidin ≥98% 24386-93-4 5mg,25mg 腺苷激酶 26 nM  
I125338 Istradefylline ≥99% 155270-99-8 5mg,25mg,100mg A2AR   2.2 nM
H157070 7-(2-羥丙基)茶堿 >98.0%(HPLC)(N) 603-00-9 1g,5g,25g A1腺苷    
S167655 SCH 58261 98% (HPLC) 160098-96-4 5mg,10mg,25mg,50mg,100mg bovine A2a   2.0 nM
rat A2a   2.3 nM
R126916 Reversine ≥97%(HPLC) 656820-32-5 5mg,10mg,50mg,100mg,250mg 人A3腺苷受體 0.66 μM
aurora A 12 nM  
aurora B 13 nM  
aurora C 20 nM  
T111224 茶堿乙酸 98% 652-37-9 25g,100g,500g      
A108807 腺嘌呤核苷 分析標(biāo)準(zhǔn)品 58-61-7 20mg      
A108806 腺嘌呤核苷 用于細(xì)胞培養(yǎng),>99.5%(HPLC) 58-61-7 5g,25g      
A108808 腺嘌呤核苷 超純級,99.5% 58-61-7 1g,5g,25g,100g      
A108809 腺嘌呤核苷 BC,99% 58-61-7 25g,100g      

 

*CaSR

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50 EC50
C129866 Cinacalcet HCl ≥99% 364782-34-3 10mg,50mg,250mg,1g,5g CaSR   2.8 μM
N125903 NPS-2143 ≥98% 284035-33-2 5mg,25mg,100mg Ca(2+)受體 43 nM  

 

*CXCR

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 細(xì)胞 靶點(diǎn) IC50
T103998 單寧酸 AR 1401-55-4 10g,25g,100g,250g,500g   CXCL12  
CXCR4  
R126706 Reparixin ≥98% 266359-83-5 5mg,25mg,100mg   CXCR1  
CXCR2  
CXCL8  
P129846 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) ≥99% 155148-31-5 5mg,10mg,50mg   CXCR4 44 nM
CXCL12 5.7 nM
P128026 Plerixafor ≥98% 110078-46-1 10mg,50mg,250mg 無細(xì)胞 CXCR4 44 nM
CXCL12 5.7 nM
D178502 danirixin 97% 954126-98-8 100mg   CXCL8 12.5 nM

 

*血管升壓素受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50
C129921 Conivaptan HCl ≥99% 168626-94-6 10mg,50mg,250mg 加壓素受體1  
加壓素受體2  
T129870 Tolvaptan ≥98% 150683-30-0 10mg,50mg,250mg,1g 加壓素受體2 1.28μM
M129872 Mozavaptan ≥99% 137975-06-5 10mg,50mg 加壓素受體1 1.2 μM
加壓素受體2 14 nM

 

*cAMP

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) IC50 EC50
B101323 硫雙二氯酚 97% 97-18-7 25g,100g,500g sAC 4.0 μM  
F127328 Forskolin ≥98% 66575-29-9 10mg,50mg,100mg,500mg,1g AC    
P118976 PACAP(6-38), human, ovine, rat 98% 137061-48-4 1mg,5mg,25mg PAC1   1.1 nM
PAC1s   1.7 nM
PAC1vs   121 nM

 

*TAAR

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝 靶點(diǎn) Ki
T101154 色胺 98% 61-54-1 5g,25g,100g,500g hTAAR1 1.08 μM
T105543 酪胺 98% 51-67-2 1g,5g,25g,100g,500g hTAAR1 34 nM

 

*前列腺素受體

項(xiàng)目號 產(chǎn)品名稱 規(guī)格 CAS 包裝
B129831 Bimatoprost ≥99% 155206-00-1 10mg,50mg,100mg,500mg
P129960 Prostaglandin E1 ≥98%(HPLC) 745-65-3 5mg,25mg,100mg
D133402 Dinoprostone 98% 363-24-6 1mg,10mg,25mg
D136300 Dinoprost ≥99% 38562-01-5 1mg,5mg,25mg,100mg
E129511  Ethamsylate ≥98% 2624-44-4 1g,5g,25g,100g
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